赖诺普利胶囊

高血压,高血压

高血压(可单独应用或与其他降压药如利尿药合用)。

1.大多数患者对本品的耐受性良好，较常见轻微且短暂的头痛、眩晕、疲乏、嗜睡、恶心、咳嗽。最常见的停药原因为头痛和咳嗽。
2.少见的不良反应有：性低血压、晕厥、红斑和乏力、过敏/血管神经性水肿(偶尔发生于面部、四肢、唇舌、声门和/或喉部)。
3.偶见下列副作用：
(1)心血管系统：缺血性心脏病或脑血管病(患者于血压过度下降时，导致心肌梗死或脑血管意外，心悸、心动过速)；
(2)消化系统：腹痛、口干、肝细胞性或胆汁郁积性肝炎、肝硬化；
(3)神经系统：情感变化，神智不清。皮肤：风疹、皮疹、出汗、对光敏感或其它皮肤症状；
(4)泌尿生殖系统：尿毒症、尿量减少/无尿、肾功能不全、急性肾衰竭、性无能；
(5)其它：发热、血管炎、肌痛、关节神经痛/关节炎；
4.实验室检查：血尿素和血清肌酐升高、血红蛋白和红细胞压积轻度减少、抗核抗体阳性，血沉加快、嗜伊红血细胞及白细胞增多、高钾血症。

1.对本品任何成份过敏的患者。
2.有使用ACE抑制剂治疗引起血管神经性水肿病史的患者。
3.孤立肾，移植肾，双侧肾动脉狭窄肾功能减退者。

1.双侧肾动脉狭窄而肾功能减退者忌用。
2.面部及唇部发生血管神经性水肿，立即停药，并用抗过敏剂减轻症状。喉部血管神经性水肿可因气道阻塞致命，应立即皮射1:1000肾上腺素溶液0.3ml～0.5ml并有确保气道通畅的措施。
3.下列情况慎用本品:
(1)自身免疫性疾病如严重系统性红斑狼疮，此时白细胞或粒细胞减少的机会增多。
(2)骨髓抑制。
(3)脑或冠状动脉供血不足．可因血压降低而缺血加重。
(4)血钾过高。
(5)肾功能障碍时可致血钾升高，白细胞及粒细胞减少，并使本品贮留。
(6)严格限制食盐、血容量不足或进行透析治疗者，首剂应用本品可能发生严重的低血压。
4.用本品期间检查:肾功能障碍或白细胞缺乏的病人最初2个月内每2周检查白细胞计数及分类计数1次，以后定期检查。

5mg*14粒/盒

处方药

医保乙类

否

36个月

国产

孕妇服用血管紧张素转换酶抑制剂能导致胎儿和新生儿死亡，一旦发现怀孕应立即停用本品。妊娠6～9个月期间应用血管紧张素转换酶抑制剂可导致低血压﹑新生儿骨骼发育不全﹑无尿﹑可逆性何非可逆性肾功能衰竭，甚至死亡。尚不知道人的乳汁中是否有本品分泌。

小儿用量未定，研究不充分.在新生儿和婴儿，会有少尿和神经异常之虞，可能与本品降低血压导致肾与脑缺血有关.

年龄对本药的药效和安全性无影响.但年伴有肾功能衰退者，应减少本药剂量，之后根据血压情况调整剂量.

1.用强心甙与利尿剂的心功能不全病人已有水﹑钠缺失者，开始用本品时应采用小剂量;
2.与保钾利尿药如螺内酯﹑氨苯蝶啶﹑阿米洛利合用可能引起血钾过高，尤其是肾功能不全的病人。
3.非甾体类抗炎止痛药尤其吲哚美辛可抑制肾前列腺素合成，并引起水﹑钠潴留，减弱本品的降压作用。
4.与其他降压药合用时有协同降压作用，其中与引起肾素释出或影响交感活性的药物呈较大的相加作用。
5.与锂盐合用可降低锂盐的排泄，须监测锂盐的浓度。

没有人类过量服用的资料。药物过量可用低血压为衡量指标。治疗可静脉注射生理盐水，用血液透析可清除本药。

1.药理
本品为竞争性的血管紧张素转换酶抑制剂。使血管紧张素I不能转换为血管紧张素II，减少醛固酮分泌，升高血浆肾素活性，同时还抑制缓激肽的降解，降低血管阻力。临床试验表明非洲裔高血压患者（通常为低肾素性）单独用本品时降压较其他患者低。本品降压的同时不引起反射性的心动过速。
本品扩张动脉与静脉，降低周围血管阻力或后负荷，减低肺毛细血管楔嵌压或前负荷，也降低肺血管阻力，从而改善心功能不全患者的心排血量，延长运动耐量和时间。大规模临床试验证实急性心肌梗死患者早期应用本品可降低死亡率。
2.毒理
(1)本品可通过小鼠的血脑屏障。
(2)本品每日给予300mg/kg对雌、雄性鼠的生殖能力无不良作用。
(3)妊娠大鼠、小鼠、兔按人体最大推荐剂量(按体表面积计算)的55倍、33倍和0.15倍服用本品，未发现有致畸作用。妊娠鼠服同位素标记的赖诺普利，胎盘中有放射活性，但胎儿体内未见到。
(4)哺乳鼠服14C标记的赖诺普利，乳汁中存在放射活性。
(5)未发现本品有致癌作用。
(6)鼠口服本品90mg/kg日，为期105周；或135mg/kg/日，为期92周未发现本品有致癌作用。

本品口服后约吸收25％（6％～60％），心功能不全病人降至16%，不受食物影响。口服后1小时内起效，6小时达峰作用，作用维持约24小时。本品基本不与血浆蛋白结合。健康年轻人及老年人和老年心功能不全患者服用5mg/日，连续7日，老年健康志愿者的血药峰浓度较年轻人高，心功能不全者更高，无药物蓄积。本品T1/2为12小时，不经代谢100％以原型从尿中排除。肾功能衰竭时，仅在肾小球滤过率低于30mL/min时，本品的峰、谷浓度升高，达峰时间和达稳态时间延长。急性心肌梗死患者本品达峰时间略延长。本品可经血液透析清除。

遮光，密封保存。

本品吸收不受食物影响，可在饭前、饭中或饭后服用，一日1次。1.原发性高血压对原发性高血压患者，通常建议起始剂量应为2.5-5mg。有效维持剂量为每日10-20mg（1-2粒）。剂量应按血压的变化来调整。每日最高剂量为40mg（4粒）。肾损伤的患者、不能中断利尿剂治疗的患者、因种种原因血容量减少和／或血钠降低的患者以及肾血管性高血压的患者，应服用较低的起始剂量。使用利尿剂治疗的患者开始使用本品治疗时可能会产生症状性低血压，同时使用利尿剂的患者更有可能出现症状性低血压，由于这些患者血容量减少并且/或钠流失，所以应慎重合并用药，在开始使用本品治疗前2-。天应停用利尿剂，对利尿剂不能停用的患者，本品应从5mg开始，以后的剂量调整应根据血压来进行。如有需要，利尿剂可以重新使用。肾功能受损时剂量调整肾功能损伤患者应按表1列出的肌酐清除率的界定来调整剂量（包括在透析的患者），剂量和服用的次数应按血压高低调节，逐步增加剂量至血压被控制或至最大日剂量40mg（4粒）。(1)肌酐清除率

本品为胶囊剂，内容物为白色或类白色粉末。