单硝酸异山梨酯分散片

鲁南

中暑,冠心病,心绞痛,心肌梗死,慢性充血性心力衰竭

冠心病的长期治疗；心绞痛的预防；心肌梗死后持续心绞痛的治疗；与洋地黄和/或利尿剂联合应用，治疗慢性充血性心力衰竭。

用药初期可能会出现酯引起的血管扩张性头痛，通常连续使用数日后，症状可消失。还可能出现面部潮红、眩晕、直立性低血压和反射性心动过速。偶见血压明显降低、心动过缓、心绞痛加重和晕厥。

急性循环衰竭（休克、循环性虚脱）；严重低血压（收缩压

低充盈压的急性心急梗死患者，应避免收缩压低于90mmHg。主动脉和/或二尖瓣狭窄、性低血压及肾功能不全者慎用。

20mg*48片/盒

处方药

医保乙类

否

国产

尽管没有充分的证据证明女性在孕期服用本品是安全的，但酯类药物已使用多年并没有产生不良后果，且动物试验证明也无不良影响。但对于妊娠及哺乳期的病人不推荐使用本品。

未进行该项实验且无可靠参考文献。

老年人服用本品更易产生低血压反应，应注意调整服用剂量。

与其它血管扩张剂、钙拮抗剂、β受体阻滞剂、抗高血压压药、三环抗抑郁药及酒精合用，可强化本类药物的降血压效应。

如不慎过量服用本品，有以下两种症状发生：
——血管普遍扩张，出现剧烈头痛、兴奋、心动过速、冷汗、头晕、血压下降甚至晕厥，造成虚脱。
——由于正铁血红蛋白缺乏而产生青紫。如病人的正铁血红蛋白的浓度为0.89/100ml或以上的水平时，可按每公斤体重1～2mg的剂量静脉注射1%亚甲蓝，对于症状较轻时，可按50mg/kg的剂量口服亚甲蓝。
服药过量时，建议：1、诱导呕吐；2、服活性炭；3、血压下降者可抬高腿部，仰卧并在专业医院进行治疗。

单异山梨酯（ISMN）为二异山梨酯的主要生物活性代谢物，与其它有机酯一样，主要药理作用是松弛血管平滑肌。ISMN释放氧化氮（NO），NO与内皮舒张因子相同，激活鸟苷酸环化酶，使平滑肌细胞内的环鸟苷酸（cGMP）增多，从而松弛血管平滑肌，使外周动脉和静脉扩张，对静脉的扩张作用更强。静脉扩张使血液潴留在外周，回心血量减少，左室舒张末压和和肺毛细血管楔嵌压（前负荷）减低。动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压（后负荷）减低。冠状动脉扩张，使冠脉灌注量增加。总的效应是使心肌耗氧量减少，供氧量增多，心绞痛得以缓解。致癌和致突变现象动物实验未观察到。

含服吸收迅速，药物在口内2分钟内即可溶解。可提高儿童和老年人用药的顺应性。并且生物利用度高，无肝脏首过效应，有效血药浓度稳定，半衰期t1/2为5～6小时，作用维持时间较长。该药在心脏、脑组织和胰腺中含量较高，脂肪组织、皮肤、大肠、肾上腺和肝脏含量较低，血浆蛋白结合率低。肾脏是该药主要排泄途径，其次为胆汁排泄。口服该药48小时内约有81%从尿中排泄，胆汁排泄量约有18%。在尿中排泄的主要形式为异山梨酯，为48%；其次为5-单异山梨酯-葡萄醛酸结合物，占27%；以原型排泄仅占6%。胆汁排泄的主要形式也为5-单异山梨酯-葡萄醛酸结合物，它们随胆汁进入肠腔后被水解，释放出的单异山梨酯，绝大部分以重吸收至血液。

遮光、密闭保存。

用5%葡萄糖注射液稀释后从1~2mg/hr开始静滴，根据患者的反应调整剂量，最大剂量为8~10mg，用药期间须密切观察患者的心率及血压。由于个体反应不同，需个体化调整剂量。