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卡马西平片

来源:上海福达制药有限公司 日期:2018-12-07 14:31:33

  • 批准文号:国药准字H31022908
  • 产品类别:化学药品
  • 所在地区:上海
  • 剂型:片剂
  • 规格:0.1g
  • 生产地址:上海市奉贤区南桥镇运河北路1000号
  • 批准日期:2015-01-19
  • 药品本位码:86900661000138
相关疾病

胰岛素瘤,内源性高胰岛素血症,胰岛β细胞瘤,胰岛瘤,躁狂症,全面性发作,全面性发作癫痫

适应症

1.癫痫、部分性发作、复杂部分性发作、简单部分性发作和继发性全身发作。全身性发作、强直、阵挛、强直阵挛发作。
2.三叉神经痛和舌咽神经痛发作,亦用作三叉神经痛缓解后的长期预防性用药。也可用于脊髓痨和多发性硬化、糖尿病性周围性神经痛、患肢痛和外伤后神经痛以及疱疹后神经痛。
3.预防或治疗躁狂-抑郁症;对锂、抗精神病药、抗抑郁药无效的或不能耐受的躁狂-抑郁症,可单用或与锂盐和其他抗抑郁药合用。
4.中枢性部分性尿崩症,可单用或氯磺丙脲或氯贝丁酯等合用。
5.酒精癖的戒断综合征。

不良反应

1.神经系统常见的不良反应:头晕、共济失调、嗜睡和疲劳。
2.因刺激抗利尿激素分泌引起水的潴留和低钠血症(或水中毒),发生率约10%~15%。
3.较少见的不良反应有变态反应,Stevens-Johnson综合症或中毒性表皮坏死溶解症、皮疹、荨麻疹、瘙痒;儿童行为障碍,严重腹泻,红斑狼疮样综合症(荨麻疹、瘙痒、皮疹、发热、咽喉痛、骨或关节痛、乏力)。
4.罕见的不良反应有腺体病,心律失常或房室传导阻滞(老年人尤其注意),骨髓抑制,中枢神经系统中毒(语言困难、精神不安、耳鸣、颤、幻视),过敏性肝炎,低钙血症,直接影响骨代谢导致骨质疏松,肾脏中毒,周围神经炎,急性尿紫质病,栓塞性脉管炎,过敏性肺炎,急性间歇性卟啉病,可致甲状腺功能减退。曾有一例合并无菌性脑膜炎的肌阵孪性癫痫患者,接受本品治疗后引起脑膜炎复发。偶见粒细胞减少,可逆性血小板减少,再障,中毒性肝炎。

禁忌

已知对卡马西平相关结构药物(如:三环类抗抑郁药)过敏者。有房室传导阻滞,血清铁严重异常、骨髓抑制、严重肝功能不全等病史者。

注意事项

1.与三环类抗抑郁药有交叉过敏反应。
2.用药期间注意检查:全血细胞检查(包括血小板、网织红细胞及血清铁,应经常复查达2~3年),尿常规,肝功能,眼科检查。卡马西平血药浓度测定。
3.一般疼痛不要用本品。
4.糖尿病人可能引起尿糖增加,应注意。
5.癫痫患者不能突然撤药。
6.已用其他抗癫痫药的病人,本品用量应逐渐递增,治疗4周后可能需要增加剂量,避免自身诱导所致血药浓度下降。
7.下列情况应停药:肝中毒或骨髓抑制症状出现,心血管系统不良反应或皮疹出现。
8.用于特异性疼痛综合征止痛时,如果疼痛完全缓解,应每月减量至停药。
9.饭后服用可减少胃肠反应,漏服时应尽快补服,不可一次服双倍量,可一日内分次补足。
10.下列情况应慎用:乙醇中毒,心脏损害,冠心病,糖尿病,青光眼,对其他药物有血液反应史者(易诱发骨髓抑制),肝病,抗利尿激素分泌异常或其他内分泌紊乱,尿潴留,肾病。

包装

0.1gx100片/瓶

类型

处方药

医保

医保甲类

外用药

有效期

24个月

国家/地区

国产

孕妇及哺乳期妇女用药

本品能通过胎盘,是否致畸尚不清楚,妊娠早期需慎用;本品能分泌入乳汁,约为血药浓度60%,哺乳期妇女不宜应用。

儿童用药

本品可用于各年龄段儿童,具体参考[用法用量]。

老人用药

老年患者对本品敏感者多,常可引起认知功能障碍﹑激越﹑不安﹑焦虑﹑精神错乱﹑房室传导阻滞或心动过缓,也可引起再障。

药物相互作用

1.与对乙酰氨基酚合用,尤其是单次超量或长期大量,肝脏中毒的危险增加,有可能使后者降低。
2.与香豆素类抗凝药合用,由于本品的肝酶的正诱导作用,使抗凝药的血浓度降低,半衰期缩短,抗凝效应减弱,应测定凝血酶原时间而调整药量。
3.与碳酸酐酶抑制药合用,骨质疏松的危险增加。
4.由于本品的肝酶诱导作用,与氯磺丙脲,氯贝丁酯(明),去氨加压素(desmopressin),赖氨加压素(lypressin),垂体后叶素,加压素等合用,可加强抗利尿作用,合用的各药都需减量。
5.与含雌激素的避孕药,,洋地黄类(可能地高辛除外),雌激素,左旋甲状腺素或奎尼丁合用时,由于卡马西平对肝药酶的诱导,这些药的效应都会降低,用量应作调整,改用仅含孕激素(黄体酮)的口服避孕药。与口服避孕药合用可能出现大出血。
6.与多西环素(强力霉素)合用,后者的血药浓度可能降低,必要时需要调整用量。
7.红霉素与醋竹桃霉素(troleandomycin)以及右丙氧芬(detropropoxyphene)可抑制卡马西平的代谢,引起后者血药浓度的升高,出现毒性反应。
8.氟醇,洛沙平,马普替林,噻吨类或三环类抗抑郁药可增强卡马西平的代谢,引起后者血药浓度升高,出现毒性反应。
9.锂盐可以降低卡马西平的抗利尿作用。
10.卡马西平(与三环类抗抑郁药结构相似)与单胺氧化酶(MAO)抑制合用,可引起高热或(和)高血压危象,严重惊厥甚至死亡,两药应用至少要间隔14天。当卡马西平用作抗惊厥剂时,MAO抑制药可以改变癫痫发作的类型。若临床情况允许可停服单胺氧化酶抑制剂更长。
11.卡马西平可以降低诺米芬辛(nomifensine)的吸收并加快其消除。12.苯巴比妥和苯妥英加速卡马西平的代谢,可将卡马西平的t1/2降至9~10小时。

药物过量

1、体征和症状
过量引起的体征和症状,主要发生在中枢神经系统、心血管系统、呼吸系统等。
2、中枢神经系统
中枢抑制、定向力障碍、嗜睡、激越、幻觉、昏迷、视物模糊、发音含糊、构音障碍、眼球震颤、共济失调、运动障碍、初期反射亢进,后期反射减弱、惊厥、精神运动性障碍、肌阵挛、体温过低、瞳孔散大
3、呼吸系统
呼吸抑制、肺水肿。
4、心血管系统
心动过速、低血压、高血压(有时)、伴有QRS波増宽的传导阻滞、心跳骤停引起晕厥。
5、胃肠道
呕吐、胃排空迟缓、肠蠕动减少。
6、肾功能
尿潴留、少尿或无尿、液体潴留、由于卡马西平的ADH样作用而引起的水中毒。
7、实验室检查
低钠血症、可有代谢性酸中毒、高血糖、肌肉肌酸磷酸激酶值升高。
8、治疗方法
无特殊解物。
治疗首先应依据病人的临床状况,需住院治疗。检测血药浓度以证实是否卡马西平中毒和确定过量的程度。
胃排空、洗胃、使用活性炭,对危重病人应送入ICU病房,并给予支持疗法,进行心脏监护和纠正电解质紊乱。
9、特别推荐
低血压:使用多巴胺、或静脉注射多巴酚丁胺。
心律失常:根据具体病情处理。
惊厥:使用苯二氮卓类(如:安定)或其它抗惊厥药,如:苯巴比妥(需小心此药可增加呼吸抑制的危险)或水合氯醛。
低钠血症(水中毒):限制液体摄入,且缓慢地静脉输注0.9%的生理盐水,这些措施有助于防止大脑损害。
推荐活性炭吸附透析法,有报告强迫利尿、血液透析和腹膜透析法无效。应预见到由于延缓吸收,过量后2~3天中可能会出现的症状的反复和加重。
小儿严重中毒时可换血,并需继续观察呼吸、循环、泌尿功能数日。根据临床情况,采取相应措施。

药物毒理

本品为抗惊厥药和抗癫癎药。卡马西平的药理作用表现为抗惊厥抗癫癎、抗神经性疼痛、抗躁狂-抑郁症、改善某些精神疾病的症状、抗中枢性尿崩症,产生这些作用的机制可能分别在于:
1.使用-依赖性地阻滞各种可兴奋细胞膜的Na+通道,故能明显抑制异常高频放电的发生和扩散。
2.抑制T-型钙通道。
3.增强中枢的去甲肾上腺素能神经的活性。
4.促进抗利尿激素(ADH)的分泌或提高效应器对ADH的敏感性。

药代动力学

1、卡马西平在人体内吸收比较缓慢,但吸收完全。普通片在单剂量服药后,12小时内达平均血浆峰值浓度。单剂量口服400mg卡马西平后,平均峰值血浆浓度约为4.5μg/ml。
2、无论何种剂型,食物的摄取不影响卡马西平的吸收速率和吸收程度。
3、卡马西平在1~2周内达稳态血浆浓度,但这分别受卡马西平的自身诱导或被其他酶诱导药物诱导,同时也依赖于病人治疗前的状况、剂量和治疗周期影响。
4、卡马西平在“治疗范围”的稳态血浆浓度具有极大的个体差异:据大多数患者在4~12μg/ml(即17~50μmol/L)之间。10,11-环氧卡马西平(药理学活性代谢产物)的浓度:大约是卡马西平浓度的30%。

贮藏

避光,密闭保存。

用法用量

1.成人常用量:
(1)抗惊厥,初始剂量每次100~200mg,每天1~2次,逐渐增加剂量直至最佳。
(2)镇痛,开始一次0.1g,一日2次;第二日后每隔一日增加0.1~0.2g,直到疼痛缓解,维持量每日0.4~0.8g,分次服用;最高量每日不超过1.2g。
(3)尿崩症,单用时一日0.3~0.6g,如与其他抗利尿药合用,每日0.2~0.4g,分3次服用。
(4)抗燥狂或抗精神病,开始每日0.2~0.4g,每周逐渐增加至最大量1.6g,分3~4次服用。每日限量,12~15岁,不超过1g;15岁以上不超过1.2g;有少数用至1.6g。通常成人限量为1.2g,12~15岁每日不超过1g,少数人需用至1.6g。作止痛用每日不超过1.2g。
2.小儿常用量:儿童10~20mg/kg。维持血药浓度应在4~12μg/ml之间。