西咪替丁注射液

十二指肠溃疡,胃溃疡,上消化道出血

本品用于消化道溃疡。

1.消化系统反应。较常见腹泻﹑腹胀﹑口干﹑血清氨其转移酶轻度升高。偶见严重肝炎﹑肝坏﹑肝脂肪性变等。动物实验和临床均有应用本品导致急性胰腺炎的报道。突然停药，可能导致慢性溃疡穿孔。2.泌尿系统反应。有引起急性间质肾炎致衰竭的报道，但此种毒性应是可逆的。3.造血系统反应。骨髓有一定抑制作用。少数病人发生可逆性中等程度的白细胞减少。4.中枢神经系统反应。可通过血脑屏障，具有一定的神经毒性。较常见有头晕﹑头痛﹑疲乏﹑嗜睡等。少数可出现不安，感觉迟钝，语言含糊，出汗或癫痫样发样，以及幻觉﹑妄想等症状，引出中毒症状的血药浓度多在2μg/ml，而且多发生于老人，幼儿或肝肾功能不全的患者。出现精神毒性后，一般只需适当减少剂量即可消失，用拟胆碱药毒扁豆碱治疗，其症状可得到改善。5.心血管系统反应，可有心动过缓，面部潮红等。静注射时偶见血压骤降﹑房性早搏﹑心劫呼吸骤降﹑呼吸短促或呼吸困难。6.对内分泌和皮肤的影响，本药具有抗雄性激素作用，用药剂量较大时可引起男性发育﹑女性溢乳﹑减退﹑阳痿﹑精子计数减少等，停药后即可消失;可抑制皮脂分泌﹑诱发剥脱性皮炎﹑脱发﹑口腔溃疡等。

1.孕妇及哺乳期妇女用。5.对本品过敏者禁用。

1.不宜用于急性胰腺炎。2.用药期间应注意检查肾功能和血常规。3.应避免本品与中枢抗胆碱药同时使用，以防加重中枢神经毒性反应。4.用本品时应禁用及的饮料。5.老年人﹑儿童应慎用。6.突然停药，可能导致慢性消化性溃疡穿孔，估计为停用后回跳的高酸度所致。故完成治疗后尚需继续服药(每晚400mg)3个月。7.对诊断的干扰:胃液隐血试验可出现假阳性；血液水杨酸浓度﹑血清肌酐﹑催乳素﹑氨基转移酶等深度均可能长高；甲状旁腺激浓度则可能。8.下列情况应慎用:(1)严重心脏及呼吸系统疾患；肝﹑肾功能不全患者慎用。(2)慢性炎症，如系统性红斑狼疮(SLE)。西咪替丁的骨髓毒性可能增高。(3)器质性脑病。(4)肾功能损害(中度或重度)。

2ml:0.2g

处方药

医保甲类

否

24个月

国产

本品能透过胎盘屏障，并能进入乳汁，引起胎儿和婴儿肝功能障碍，故禁用。

儿童慎用。

年患慎用。用药间隔时间可延长，剂量酌减。

1.与制酸药伍用，对十二指肠溃疡有缓解疼痛之效，但西米替丁的吸收可能减少，故一般不提倡。2.本品与硫糖铝合用可能降低硫糖铝(因硫糖铝需经胃酸水分解后才能发挥作用)。加重镇静及其他中枢神经以致症状，并可发展为呼吸及循环衰竭。如必须与抗酸剂合用，两者应至少相隔1小时。3.与香豆素类抗凝药伍用时，凝血酶原时间可进一步延长，因此需密切注意病情变化，并调整抗凝药用量。4.与其他肝内代谢药伍用均应慎用。5.与苯妥英钠伍用时，后者血液浓度增高，毒性可能增强，注意定期复查周围血象。6.本品可使维拉帕米的绝对生物利用度提高近一倍，应注意。7.病人同时服用地高辛和奎尼丁时，不宜再用本品。8.本品可减弱四环素的作用及增强阿司匹林的作用。9.可干扰酮康唑的吸收，降低其抗真菌活性。10.本品与卡托普利合用有可能引起精神病症状。11.由于本品有与氨基糖苷类相似的肌神经阻断作用，这种作用不被新斯的明对抗，只能被氯化钙对抗，因此与氨基糖苷类抗生素合用时可能导致呼吸抑制或呼吸停止。12.与普萘洛尔，美托洛尔，甲硝唑伍用时。13.与茶碱，，氨茶碱等黄嘌呤类药伍用时，肝代谢降低，可导致清除延缓，血药深度升高，可能发生中毒反应。

人体药代动力学研究证明，口服西咪替丁吸收良好。使用200mg剂量进行口服吸收研究，给药后45-75分钟时间内，血药浓度平均为2.8mol/L(0.7mg/L)。给药后2小时可以从尿中回收34%的药物，给药后24小时可以回收70%的药物。静脉滴注剂量为75-117mg的3H标记西咪替丁产生血峰浓度为2.0-4.3mol/L(0.5-1.1mg/L)。西咪替丁血浆半衰期为123±12分钟。尿液放射性证明药物通过肾脏迅速排泄(2.5小时排泄60%);70%以原形排出，还有19%以硫砜排出。西咪替丁与人体血浆蛋白结合率大约为22%。

置于阴凉处

本品可经缓慢静脉滴注或必要时静脉注射给药，也可不加稀释直接肌肉注射。静脉给药：静脉间隔滴注：静脉给药可以是间断给药，200mg稀释100ml葡萄糖注射（5%）或其它配伍静脉溶液，滴注15-20分钟，每4-6小时重复一次。对于一些患者如有必要增加剂量，需增加给药次数，但每日不应超过2g为准。静脉连续滴注：也可以使用连续静脉滴注，通常正常的滴注速度在24小时内不应超过75mg/小时。静脉注射：在某些情况下，静脉注射是必要的。200mg本品注射液应用0.9%氯化钠溶液稀释（或其他配伍溶液，见配伍溶液—静脉注射）至20ml，缓慢注射，注射时间不应短于2分钟，200mg剂量可间隔3-6小时重复使用。对于心血管疾病患者应避免使用这种给药方法(见注意事项-静脉注射)。出血停止后，可采用口服给药，通常剂量为200mg，每天3次，吃饭时服用和400mg睡前服用。如有必要可增加到400mg，每天4次。肌肉注射：肌肉注射的剂量通常为200mg，在4-6小时后可重复给药。配伍溶液-静脉注射：尽管已证实泰为注射液与其下配伍溶液稀释后在25℃，48小时的物理与化学稳定性，但仍应注意减少微生物的污染。注射液配制后，尽早实施滴注，并于24小时内完成，弃去任何剩余注射液。本品配伍溶液如下：氯化钠注射液，5%及10%葡萄糖注射液，乳酸林格氏液，5%碳酸氢钠注射液，5%葡萄糖加0.2%氯化钠。肾功能不全：对于肾功能不全的患者，根据肌酐清除率，使剂量减小。下面为推荐剂量：肌酐清除率(ml/分钟)剂量0-15200mg每日二次15-30200mg每日三次30-50200mg每日四次>50正常剂量:对于肾功能低下的患者，使用本品连续静脉滴注的经验很少。因此对这种类型的患者不推荐使用连续静脉滴注本品的给药方法。对于进行血液透析患者，因药物可由透析而排出，因而推荐在下一次给药前进行透析。如病情需要增加剂量，应以200mg剂量多次用药。通过连续腹膜透析去除西咪替丁意义不大，并且对于肾衰病人，也没有必要调节剂量范围。特殊病例：有一些病例，如经皮胃造瘘患者，需要控制胃酸分泌。如需要静脉给药，用药方法应与以上推荐的方法相同。