利培酮口崩片

精神分裂症,抑郁

用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状（如：幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑）和明显的阴性症状（如：反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语）。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状（如：抑郁、负罪感、焦虑）。对于急性期治疗有效的患者，在维持期治疗中，本品可继续发挥其临床。

1.与服用本品有关的常见不良反应是：失眠、焦虑、激越、头痛、口干。
2.较少见的不良反应是：嗜睡、疲劳、注意力下降、便秘、消化不良、恶心、呕吐、腹痛、视物模糊、异常勃起、勃起困难、射精无力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其他过敏反应。
3.可能引起锥体外系症状，如：肌紧张、震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能和急性张力障碍。通过降低剂量或给予抗帕金森氏综合征的药物可消除。
4.偶尔会出现(性)低血压、(反射性)心动过速或高血压的症状。

已知对本品成分过敏的患者禁用。

1.心血管疾病的病人(如心衰、心肌梗死、传导异常、脱水、失血及脑血管病变)应慎用，从小剂量开始并应逐渐加大剂量。
2.由于本品具有α受体阻断活性，因此在用药初期和加药速度过快时会发生(性)低血压，此时则应考虑减量。
3.同其它具有多巴胺受体拮抗作用的药物相似，可引起迟发性运动障碍，其特征为有节律的不随意运动，主要见于舌及面部。如果出现迟发性运动障碍，应停止服用所有的抗精神病药物。
4.已有报道指出，服用经典的抗精神病药物会出现恶性综合征，其特征为高热、颤抖、意识改变和肌酸磷酸酶水平升高。此时应停用包括本品在内的所有抗精神病药物。
5.患有帕金森氏综合征的病人应慎用本品，因为在理论上该药会引起此病的恶化。
6.经典的抗精神病药会降低癫痫的发作阈值，故患有癫痫的病人应慎用本品。
7.服用本品的患者应避免进食过多，以免发胖。
8.鉴于本品对中枢神经系统的作用，与其它作用于中枢的药物同时服用时应慎重。
9.本品对需要警觉性的活动有影响。因此，在了解到患者对该药的敏感性前，建议患者不应驾驶汽车或操作机器。10.在老年痴呆患者(平均年龄85岁，范围73-97岁)参加安慰剂对照的临床研究中，发现利培酮组脑血管病不良事件的发生率(3.3%)比较高，包括脑血管意外、心脏衰竭和短暂性脑缺血发作，发生率比安慰剂(1.2%)高三倍。该研究还发现,利培酮或呋塞米同时使用时，死亡率高于单独使用利培酮或呋塞米的患者，分别为7.3%(平均年龄89岁，范围75-97岁)、3.1%(平均年龄84岁，范围70-96岁)和4.1%(平均年龄80岁，范围67-90岁)。在完成的4项临床研究中，有2项研究发现了以上情况。并没有找到病理生理学方面的依据来解释以上发现，并且患者的残废原因没有固定模式。尽管如此，对以上患者合并给予利培酮和呋塞米时需谨慎评估风险利益。在合并其它利尿剂的服用利培酮的患者中，并没有出现以上死亡率增加的现象。但是，对于老年痴呆患者，总体而言脱水是很重要的致死因素，所以仍应尽量避免使用利尿剂。

1mg*20片/盒

处方药

医保乙类

否

24个月

国产

怀孕妇女用本品是否安全尚不明确。动物实验表明：利培酮对生殖无直接的毒性，也无纸畸作用。尽管如此，除非益处明显大于可能的危险，怀孕妇女仍不应服用本品。本品是否会经人体乳汁排泄尚不清楚。动物实验表明，利培酮会经动物乳汁排除。因此，服用本品的妇女不应哺乳。

对于15岁以下儿童目前尚缺乏足够的临床经验。

建议起始剂量为一日0.5mg或更低，根据个体需要，剂量逐渐加大到一日2次，一次2-2mg，剂量调整间隔影不少于一周，剂量证件的幅度为每日两次，每次0.5mg，在获得经验前，老年人加量过程中应慎重。

1.本品可拮抗左旋多巴及其它多巴胺促效剂的作用。
2.酰胺咪嗪(卡马西平)及其它的肝药酶诱导剂会降低本品活性成分的血浆浓度，一旦停止使用酰胺咪嗪或其它肝药酶诱导剂，则应重新确定使用本品的剂量，必要时可减量。
3.酚噻嗪、三环类抗抑郁药和一些β受体阻断剂会增加本品的血药浓度,但不增加抗精神病活性成份的血药浓度。和帕罗西汀(CYP2D6抑制剂)可增加本品的血药浓度,但对其抗精神病活性成份血药浓度的影响较小。当开始或停止与或帕罗西汀合用时,医生应重新确定本品的剂量。
4.当和其它高蛋白结合率的药物一起服用时，不存在有临床意义的血浆蛋白的相互置换。
5.本品对锂、丙戊酸钠或地高辛的药代动力学参数无显著影响。
6.食物不影响本品的吸收。

一般来说，所报道的过量时的症状和体征均为其药理作用的延伸所致,包括嗜睡、镇静、心动过速和低血压以及锥体外系症状。曾有一例同时患低血钾的患者服用了360mg的本品，结果出现Q-T间期延长。急性过量时,应使用多种措施进行解救。建立并维持一个畅通的气道、确保足够的氧气和良好的换气,洗胃(若患者意识丧失应插管进行)后应再服用活性炭和轻泻剂，并应立即进行心血管系统监测，其中包括连续的心电图监测,以发现可能出现的心律失常。本品无特异的拮抗剂。因此，应采取正确的支持疗法。对低血压及循环衰竭，可采用静脉输液或给予拟交感神经药等适当措施加以纠正。出现严重的锥体外系症状时，则应给予抗胆碱药,在病人恢复前应持续进行密切的医疗监测及监护。

利培酮是一种选择性的单胺能拮抗剂，对5HT2受体、D2受体、α1及α2受体和H1受体亲和力高。对其他受体亦有拮抗作用，但较弱。对5HT1C，5HT1D和5HT1A有低到中度的亲和力，对D1及氟哌丁苯敏感的s受体亲和力弱，对M受体或β1及β2受体没有亲和作用。利培酮治疗精神分裂症的机制尚不清楚。据认为其治疗作用是对D2受体及5HT2受体拮抗联合效应的结果。对D2及5HT2以外其它受体的拮抗作用可能与利培酮的其它作用有关。

利培酮经口服后可完全吸收，并在1～2小时内达到血药浓度峰值，其吸收不受食物影响，在体内，利培酮部分代谢成9－羟基利培酮，后者与利培酮有相似的药理作用。本品在体内可迅速分布，利培酮的血浆蛋白结合率为88％，9－羟基利培酮的血浆蛋白结合率为77％。该药的消除半衰期为3小时左右，抗精神病有效成分的消除半衰期为24小时。大多数病人在1天内达到利培酮的稳态，经过4～5天达到9－羟基利培酮的稳态。用药一周后，70％的药物经尿液排泄，14％的药物经粪便排泄，经尿液排泄的部分中，35％～45％为利培酮和9－羟基利培酮，其余为非活性代谢物。老年患者和肾功能不全患者的利培酮血浆浓度较高，清除速度较慢。

密封，在阴凉（不超过20℃）干燥处保存。

YBH04822007

本品的用法为一天两次或一天一次。常用剂量：首剂1mg（一片），一天两次，如果能够耐受的话，第二天和第三天以每次1mg，一天两次的频率增加。第三天达到目标剂量：每次3mg，一天两次。有些患者可能需要缓慢加量。每次8mg，每天一次的疗法也是安全和有效的。调整剂量的时间不应少于一周，每次增减1-2mg。有效剂量为4-16mg/天，4-8mg/天产生最大效应。