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磷霉素钙甲氧苄啶胶囊

来源:威海华新药业集团有限公司 日期:2018-12-14 19:17:41 浏览:4

  • 批准文号:国药准字H37023507
  • 英文名称:Fosfomycin Calcium and Trimethoprim Capsules
  • 产品类别:化学药品
  • 剂型:胶囊剂
  • 规格:0.15g(C3H7O4P0.125g与C14H18N4O325mg)
  • 生产地址:威海市环山路588号
  • 批准日期:2015-04-10
  • 药品本位码:86904217000399
相关疾病

败血症,气性坏疽,鼻炎,泪囊炎,泪囊炎

适应症

本品用于革兰阳性菌和革兰阴性菌所引起的各种感染性疾病,例如败血症,气性坏疽,鼻炎,泪囊炎等。

不良反应

1.主要为轻度胃肠道反应,如恶心﹑胃纳减退﹑中上腹不适﹑稀便或轻度腹泻等。一般不影响继续用药,偶可发生皮疹﹑嗜酸粒细胞增多﹑丙氨酸氨基转移酶升高等。
2.本品中TMP对叶酸代谢的干扰可产生血液系统不良反应,可出现白细胞减少,血小板减少或高铁血红蛋白性贫血。一般白细胞及血小板减少系轻度,及时停药可望恢复,也可加用叶酸制剂治疗。
3.过敏反应:可发生瘙痒﹑皮疹,偶可呈严重的渗出性多形红斑。
4.偶可发生无菌性脑膜炎,有头痛﹑颈项强直﹑恶心等表现。

禁忌

1.对本品过敏者禁用。
2.严重肝、肾疾病患者禁用。
3.血液病(如白细胞减少、血小板减少、紫癜症等)患者禁用。
4.孕妇及哺乳期妇女禁用。
5.新生儿、早产儿禁用。

注意事项

1.磷霉素在体外对二磷酸腺苷(ADP)介导的血小板凝集有抑制作用,剂量加大时更为显著,但临床应用中尚未见引起出血的报道。
2.下列情况应慎用:肝功能损害;由于叶酸缺乏的巨幼红细胞性贫血或其他血液系统疾病;肾功能损害。
3.用药期间应定期进行周围血象检查,在疗程长、服用剂量大、老年、营养不良及服用抗癫痫药者易出现叶酸缺乏症,如周围血相中白细胞或血小板等已有明显减少则需停用本品。
4.如因服用本品引起叶酸缺乏时,可同时服用叶酸制剂,后者并不干扰本品的抗菌活性。如有骨髓抑制征象发生,应即停用本品,并给予叶酸3~6mg肌内注射,每日1次,使用3日或根据需要用药至造血功能恢复正常。对长期、过量使用本品者可给予高剂量叶酸并延长疗程。

包装

盒装

类型

处方药

医保

非医保

外用药

有效期

24个月

国家/地区

国产

孕妇及哺乳期妇女用药

孕妇及哺乳期妇女禁用。

儿童用药

新生儿、早产儿禁用。

老人用药

高龄患者应慎重用药。

药物相互作用

1.与β-内酰胺类联合应用对金黄色葡萄球菌(包括甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌)、铜绿假单胞菌具有协同作用,并延迟抗药性产生。
2.与氨基糖苷类联合应用具协同作用,并延迟抗药性产生。
3.与其他抗生素间不存在交叉耐药性。
4.骨髓抑制剂与TMP合用时发生白细胞、血小板减少的机会增多。
5.氨苯砜与本品合用时,两者血药浓度均可升高,前者的升高可使不良反应增多且加重,尤其是高铁血红蛋白血症的发生。
6.本品不宜与抗肿瘤药、2,4-二氨基嘧啶类药物同时应用,也不宜在应用其他叶酸拮抗药治疗的疗程之间应用本品,因为有产生骨髓再生不良或巨幼红细胞贫血的可能。
7.与利福平合用时可明显增加TMP清除,血清半衰期缩短。
8.与合用可增加肾毒性。
9.本品可干扰苯妥英的肝内代谢,增加苯妥英的半衰期(t1/2)达50%,并使其清除率降低。
10.与普鲁卡因胺合用时可减少普鲁卡因胺的肾清除,致普鲁卡因胺及其代谢物NAPA的血浓度增高。
11.与华法林合用时TMP可抑制该药的代谢而增强其抗凝作用。

药物过量

未进行该项研究且暂无可靠文献参考。

药物毒理

1.本品中的磷霉素钙通过抑制细菌细胞壁的早期合成,使细菌的细胞壁合成受到阻抑而导致其死亡。
2.本品中的甲氧苄啶(TMP)作用机制为干扰细菌的叶酸代谢,选择性抑制细菌的二氢叶酸还原酶的活性,使二氢叶酸不能还原为四氢叶酸,阻止了细菌核酸和蛋白质的合成。
3.本品的抗菌谱较广,对大多数革兰阳性菌和革兰阴性菌均有一定的抗菌作用,抗菌谱包括金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、痢疾杆菌,沙雷菌属、志贺菌属、铜绿假单胞菌,肺炎克雷伯菌和产气肠杆菌等。

药代动力学

1.口服磷霉素钙后自胃肠道吸收30%~40%,正常人口服0.5g、1.0g、2.0g后2~4小时血药浓度达峰值,其吸收不受食物影响。
(1)在组织体液中分布广泛,表观分布容积2.4L/kg。组织中浓度以肾为最高,其次为心、肺、肝等。在胎儿循环、胆汁、乳汁、骨髓和浓液中的浓度分别为母血药浓度或血药浓度的70%~98%、20%、7%~28%和11%。脑膜有炎症时,本品脑脊液中浓度可达血药浓度的50%以上。
(2)磷霉素钙亦可进入胸、腹腔、支气管分泌物和眼房水中。口服后24小时内约1/3经尿排出。1/3在72小时内随粪便排出。静脉注射或肌内注射后24小时内90%经尿排出。血液透析可清除70%~80%的药物。TMP口服后吸收口服量的90%以上,广泛分布在肾、肝、脾、肺肌肉、支气管分泌物、唾液、分泌物、前列腺组织及前列腺液中的浓度均超过血药浓度。
2.本品可穿过血脑屏障至脑脊液中,脑膜无炎症时脑脊液药物浓度为血药浓度的30%~50%,炎症时可达50%~100%。TMP亦可穿过血胎盘屏障,胎儿循环中药物浓度接近母体血药浓度,乳汁中本品浓度接近或高于血药浓度。房水中药物浓度约为血药浓度的1/3。
3.本品表观分布容积为1.3~1.8L/kg;蛋白结合率为30%~46%;半衰期(t1/2)为8~10小时,无尿时20~50小时。TMP主由肾排泄,24小时可排出50%~60%,其中80%~90%为原型,在酸性尿中排出增多,碱性相反。

用法用量

口服。每次2~4粒,每日4次,儿童酌减。