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雷贝拉唑钠肠溶片

来源:晋城海斯制药有限公司 日期:2018-12-10 20:53:26

  • 批准文号:国药准字H20080125
  • 英文名称:Rabeprazole Sodium Enteric-coated Tablets
  • 产品类别:化学药品
  • 所在地区:山西晋城
  • 剂型:片剂
  • 规格:20mg
  • 生产地址:山西省晋城城区王台
  • 批准日期:2018-01-09
  • 药品本位码:86902856001272
品牌

鼎诺

相关疾病

胃溃疡,十二指肠溃疡,吻合口溃疡,反流性食管炎,卓一艾氏(Zollinger-Ellison)综合征。

适应症

胃溃疡、十二指肠溃疡、吻合口溃疡、反流性食管炎、卓-艾氏(Zollinger-Ellison)综合征。辅助用于胃溃疡或十二指肠溃疡患者根除幽门螺旋杆菌。

不良反应

1.据报告,在日本总病例1,244例中,有22例(1.77%)出现了不良反应。此外,据报告有82例(6.59%)的临床检查值出现异常(至获审批时)。
2.严重的不良反应
(1)休克:有报告指出,类似药物(奥美拉唑﹑兰索拉唑)偶会引起过敏反应或休克。因此,当见有异常状况时,应终止用药,并采取适当的处置。
(2)全血细胞减少﹑血小板减少﹑粒细胞缺乏症:有全血细胞减少(概率不明)﹑血小板减少(0.1~5%不满)﹑粒细胞缺乏症(概率不明)出现,一旦确认,应终止服用,给予适当处置。另外,类似药物(奥美拉唑﹑兰索拉唑)有溶血性贫血的报告。
(3)肝功能障碍:因为有肝功能障碍(0.1~5%不满)﹑黄疸(概率不明)的情况,所以一旦确认,应终止服用,给予适当处置。
3.严重的不良反应(国外病例)视力障碍:在国外有使用类似药物(奥美拉唑)而引起视力障碍的报告。
4.其它不良反应
(1)过敏症:0.1%~5%以下发生皮疹﹑荨麻疹,0.1%以下产生瘙痒感。如出现此类症状,应中止用药。
(2)血液:0.1%~5%以下发生红细胞减少﹑白细胞减少﹑白细胞增多﹑嗜酸性粒细胞增多﹑嗜中性粒细胞增多﹑淋巴细胞减少。用药期间宜定期进行血液学检查。如发现异常时,应采取中止用药等适当措施。
(3)肝脏:0.1%~5%以下出现AST﹑ALT﹑ALP﹑γ-GTP﹑LDH﹑总胆红素升高。用药期间宜定期进行血液生化学检查。如发现异常时,应采取中止用药等适当的措施。
(4)循环系统:0.1%以下出现出现心悸。
(5)消化系统:0.1%~5%以下出现便秘﹑腹泻﹑腹胀感,0.1%以下出现恶心﹑下腹部痛﹑消化不良。
(6)精神神经系统:0.1%~5%以下出现头痛,0.1%以下出现眩晕﹑困倦﹑四肢乏力﹑感觉迟钝﹑握力低下﹑口齿不清﹑步态蹒跚。有1例肝硬化患者出现四肢乏力﹑感觉迟钝﹑握力低下﹑口齿不清﹑步态蹒跚的报告。此外据报告,在国外1例有肝性脑病既往史的肝硬化患者出现了精神错乱﹑识辨力丧失和嗜睡。
(7)其它0.1%~5%以下出现浮肿﹑总胆/中性脂肪/BUN升高﹑蛋白尿,0.1%以下出现倦怠感。

禁忌

1.对雷贝拉唑钠﹑苯并咪唑代谢产物或辅料过敏者。
2.孕妇和哺乳期妇女禁用。

注意事项

1.患者在治疗期间应注意观察,累积剂量尽可能保持在疾病治疗所要求的最低剂量。
2.雷贝拉唑钠治疗胃或食管疾病前,应排除胃或食管恶性病变的可能性。
3.长期治疗的患者(尤其是治疗超过一年的)应定期监测。
4.患者应注意片不能咀嚼或压碎,应整片吞服。
5.有药物过敏史的患者慎用本品,另外,有肝硬化患者服药后出现精神神经系统不良反应的报告,因此肝功能损伤患者用药时应慎重。

包装

20mg*4片

类型

处方药

医保

医保乙类

外用药

有效期

24个月

国家/地区

国产

孕妇及哺乳期妇女用药

1.对于孕妇或有可能妊娠的妇女,只有在其治疗有益性大于危险性的前提下方可使用。
2.本品可能通过乳汁分泌故避免用于哺乳期妇女,不得已而必须用药时,则应暂停给婴儿哺乳。

儿童用药

目前尚无儿童服用本品的安全性和有效性资料。

老人用药

1.临床研究表明,未见65岁以上患者与年轻患者在与安全性方面有差异,但不排除某些老年患者的敏感性更强。
2.由于本药主要在肝脏代谢,而老年患者肝功能低下者居多,有时可出现不良反应。因此,当出现消化系统不良反应(参照“不良反应”项时,应谨慎给与,必要时应停止用药

药物相互作用

1.雷贝拉唑钠通过肝脏细胞色素P450(CYP450)代谢。健康人群的研究表明,雷贝拉唑钠与通过细胞色素P450(CYP450)代谢的华法令﹑苯妥英﹑茶碱或安定没有明显的临床相互作用。
2.由于雷贝拉唑钠强烈和持久地抑制胃酸分泌,可影响依赖pH吸收的药物(32%降低酮康唑和22%升高地高辛水平)。因此,当患者同时使用与这些药物时,可能需要监测以确定是否需要调整剂量。
3.在临床研究中,制酸剂曾与合用。在特别的为确立药物作用而设计的研究中,与液状制酸剂无相互作用。
4.与食物无相互作用。
5.体外人体肝细胞线粒体的研究显示,雷贝拉唑钠可通过CYP450的同功酶CYP2C19和CYP3A4。
6.在这些研究中,达到期望人体血浆浓度的雷贝拉唑钠既不诱导也不抑制CYP3A4。虽然体外研究不能总是预测活体状况,但这些结果仍可说明雷贝拉唑钠与环孢菌素之间没有相互作用。

药物过量

无已知的特效的解毒剂。雷贝拉唑钠可广泛与蛋白结合,因此,不易透析。应该根据症状治疗。

药物毒理

1.药理作用:
(1)雷贝拉唑钠属于抑制分泌的药物,是苯并咪唑的替代品,无抗胆碱能及抗H2组胺特性,但可附着在胃壁细胞表面通过抑制H+/K+-ATP酶来抑制胃酸的分泌。此酶系统被看作是酸质子泵,故雷贝拉唑钠作为胃内的质子泵抑制剂阻滞胃酸的产生,此作用是剂量相关性的。动物试验证实雷贝拉唑钠在用药后不久即可从血浆和胃黏膜中排出。
(2)抑制胃酸分泌特性:在口服雷贝拉唑钠20mg后一小时内发挥药效,在2~4小时内血药浓度达峰值,在初次用雷贝拉唑钠23小时后可抑制基础胃酸量和由食物刺激产生的胃酸量,抑制率分别为69%和82%,且时间可长达48小时,此作用时间明显长于药代动力学中的半衰期(约1小时)。作用机制为抑制H+/K+-ATP酶。雷贝拉唑钠对胃酸分泌的抑制作用随剂量增加可轻微增强,但在三天后可达稳定水平。即使在停药后,此稳定水平也可保持2~3天。
2.毒理研究:
(1)对大鼠以5mg/kg剂量进行2年的口服毒性试验,在雌性大鼠胃部发现类癌瘤。
(2)动物实验(大鼠口服25mg/kg以上),发现甲状腺重量及血中甲状腺素增加,因此服用时要注意甲状腺功能。
(3)对血清胃泌素的影响:临床实验中,患者接受雷贝拉唑钠10mg或20mg,每日1次,疗程为24个月的治疗。血清胃泌素水平在用药2~8周内升高。通常在停药后一到两周内血清胃泌素值可恢复到治疗前的水平。

药代动力学

1.该药是经胃后在肠道内才开始被吸收的。
2.在20mg剂量组,血药浓度峰值是在用药后3.5小时达到的。在10mg~40mg剂量范围内,血药浓度峰值和曲线下面积与剂量呈线性关系。口服20mg剂量组的绝对生物利用度约为52%。重复用药后生物利用度不升高。
3.健康受试者的药物半衰期约为1小时(在0.7~1.5范围内),体内药物清除率为283±98ml/min。在慢性肝病患者体内,血药浓度的曲线下面积提高2~3倍。雷贝拉唑钠的血浆蛋白结合率约为97%,主要的代谢产物为硫醚(M1)和羧酸(M6)。次要代谢物还有砜(M2)乙基硫醚(M4)和硫醚氨酸(M5)。只有乙基代谢物(M3)具有少量抑制分泌的活性,但不存在于血浆中。该药90%主要随尿排出,其它代谢物随粪便排出。在需要血液透析的晚期稳定的肾衰患者体内(肌氨酸酐清除率≤5ml/min/1.73m2)、雷贝拉唑钠的分布与在健康受试者体内的分布相似。
4.此药用于老年患者时,药物清除率有所降低。当老年患者用雷贝拉唑钠20mg,1次/日,连续7天,出现血药浓度的曲线下面积加倍,浓度峰值相对于年轻健康受试者升高60%。另外,此药在体内无累积现象。

贮藏

避光、密封阴凉处保存。

执行标准

YBH03262008

用法用量

通常,成人每日口服1次雷贝拉唑钠计10mg,根据病情也可每日口服1次20mg.在一般情况下,胃溃疡﹑吻合口溃疡﹑反流性食管炎的疗程为8周﹑十二指肠溃疡的疗程为6周。

性状

本品为肠溶包衣片,除去包衣后显类白色。